Antikoagulandid on ravimid, mille eesmärk on pärssida vere hüübivuse eest vastutava vere süsteemi aktiivsust. Antikoagulandid soodustavad asjaolu, et fibriini toodetakse väikestes kogustes, takistades sellega verehüüvete teket. Antikoagulandid pärsivad vere hüübimist, muutes selle viskoossust.
Antikoagulantidega seotud ravimid on ette nähtud nii terapeutiliseks kui ka profülaktiliseks otstarbeks. Need on saadaval tablettide, salvide ja lahuste kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Arst määrab antikoagulandid, valides patsiendile vajaliku annuse. Kui raviskeem pole õigesti koostatud, võib see kehale tõsiselt kahjustada. Tagajärjed on väga rasked, isegi saatuslikud..
Südame-veresoonkonna haigused on inimpopulatsioonis surma põhjustavate patoloogiliste põhjuste hulgas esikohal. Sageli põhjustavad verehüübed südamepatoloogia all kannatava inimese surma. Peaaegu iga teine inimene lahkamise ajal näitab veresoontes verehüüvet. Lisaks võivad kopsuemboolia ja venoosne tromboos põhjustada tõsiseid terviseprobleeme ja muuta inimesed puuetega inimesteks. Seetõttu, pärast seda, kui inimene on avastanud ühe või teise südame-veresoonkonna süsteemi patoloogia, määravad arstid patsientidele antikoagulandid. Kui alustate ravi õigeaegselt, saate vältida trombootiliste masside moodustumist veresoontes, nende ummistumist ja muid haiguse tõsiseid tüsistusi.
Looduslik antikoagulant, mis on teada paljudele inimestele, on hirudiin. See aine sisaldub kaanide süljes. See kehtib 2 tundi. Kaasaegne farmakoloogia pakub patsientidele sünteetilisi antikoagulante, millest praegu on üle 100 toote. Selline lai ravimite valik võimaldab teil valida mõlemal juhul kõige tõhusamad ja tõhusamad ravimid..
Kõige sagedamini ei mõjuta antikoagulandid verehüüve ennast, vaid vere hüübimissüsteemil, vähendades selle aktiivsust, mis võimaldab teil suruda vere plasmafaktorid, mis põhjustab selle hüübimist, ja takistab ka trombiini tootmist. Ilma selle ensüümita ei saa verehüübe moodustavaid fibriinfilamente kasvada. Seega on võimalik trombi moodustumise protsessi aeglustada..
Kuidas antikoagulandid toimivad??
Sõltuvalt toimemehhanismist jagunevad antikoagulandid otsesteks ja kaudseteks:
Otsesed antikoagulandid vähendavad trombiini enda aktiivsust, deaktiveerides protrombiini, pärssides seeläbi verehüüvete teket. Kuid nende tarbimine on seotud sisemise verejooksu tekke riskiga, seetõttu on vaja kontrollida vere hüübimissüsteemi parameetreid. Otsesed antikoagulandid imenduvad soolestikus hästi, jõuavad vere kaudu maksa, levivad kogu kehas ja erituvad seejärel neerude kaudu.
Kaudsed antikoagulandid mõjutavad ensüüme, mis vastutavad vere hüübimisprotsesside eest. Nad kõrvaldavad täielikult trombiini, kuid ei pärssi selle aktiivsust. Samuti parandavad need ravimid südamelihaseid, aitavad kaasa silelihaste lõdvestamisele, võimaldavad teil organismist eemaldada uraati ja liigset kolesterooli. Seoses sellise terapeutilise toimega on kaudsed antikoagulandid ette nähtud mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka nende ennetamiseks. Need ravimid on näidustatud suukaudseks manustamiseks. Nende kasutamise järsu tagasilükkamise korral täheldatakse trombiini taseme tõusu, mis provotseerib tromboosi.
On ka ravimeid, mis mõjutavad vere hüübimist, kuid need toimivad veidi erinevalt. Nende ravimite hulka kuuluvad atsetüülsalitsüülhape jne..
Otsesed antikoagulandid
Hepariin. See ravim on kõige tavalisem otsese toimega antikoagulant. Mitte vähem populaarsed on sellel põhinevad ravimid. Hepariin ei lase trombotsüütidel omavahel kleepuda, suurendab neerude ja südamelihase verevarustust. Hepariini manustamisel ei tohiks siiski välistada verehüüvete moodustumise võimalust, kuna see interakteerub plasmavalkude ja makrofaagidega.
Ravimi võtmine võib vähendada vererõhku, omab skleroosivastast toimet, suurendab veresoonte seina läbilaskvust ja takistab silelihasrakkudel proliferatiivsete protsesside läbiviimist. Hepariinil on ka immuunsussüsteemi masendav toime, võimendab diureesi ja osteoporoosi arengut. Seda ainet saadi esmalt maksast, järgides selle nime..
Kui ravimit kasutatakse tromboosi ennetamiseks, manustatakse seda subkutaanselt. Erakorralistel juhtudel manustatakse hepariini intravenoosselt. Võite kasutada ka geele ja salve, mis sisaldavad Hepariini. Neil on antitrombootiline toime, nad aitavad kaasa põletikulise reaktsiooni vähenemisele. Seda kantakse nahale õhukese kihina, õrnalt hõõrudes.
Lyoton, Hepatrombin, Heparin salv - need on kolm peamist ravimit, mida kasutatakse tromboosi ja tromboflebiidi paikseks raviks.
Hepariinipõhiste ravimite kasutamise ajal tuleb aga arvestada sellega, et veritsemise oht suureneb, kuna tromboosiprotsess on pärsitud ja veresoonte seina läbilaskvus suureneb.
Madala molekulmassiga hepariinid. Ravimeid, mida nimetatakse madala molekulmassiga hepariinideks, iseloomustab kõrge biosaadavus ja piisav toime verehüüvete vastu. Need kestavad kauem kui tavalised hepariinid ja veritsemise oht on väiksem.
Madala molekulmassiga hepariinid imenduvad kiiresti ja säilivad veres pikka aega. Need segavad trombiini tootmist, kuid ei muuda veresoonte seina ülemäära läbilaskvaks. Selle rühma ravimite kasutamine võimaldab parandada vere voolavust, suurendada siseorganite verevarustust ja normaliseerida nende jõudlust.
Madala molekulmassiga hepariinide kasutamist ei seostata komplikatsioonide suure riskiga, mistõttu need tõrjuvad tavalise hepariini välja tänapäevasest meditsiinipraktikast. Ravimid süstitakse naha alla kõhu seina külgpinda..
Madala molekulmassiga hepariinide esindajad on:
Fragmin. Ravim on saadaval lahuse kujul, mis mõjutab nõrgalt primaarse hemostaasi ja trombotsüütide adhesiooniprotsesse. Ravimit manustatakse ainult intravenoosselt, intramuskulaarne kasutamine on keelatud. Ravim määratakse patsientidele varajases operatsioonijärgses perioodis, tingimusel et on oht veritsuse tekkeks või trombotsüütide tugevate funktsioonihäirete ilmnemiseks.
Klivarin. See on ravim, mis on otsene antikoagulant. See ei võimalda vere hüübimist, takistades sellega trombemboolia arengut.
Clexane. See ravim hoiab ära verehüüvete moodustumise ja aitab leevendada ka põletikulist reaktsiooni. Seda ei kombineerita teiste ravimitega, mis mõjutavad hemostaasi..
Fraksipariin. See ravim takistab vere hüübimist ja soodustab verehüüvete resorptsiooni. Pärast selle sisseviimist moodustuvad süstekohal verevalumid ja sõlmed. Mõne päeva pärast lahustuvad nad iseseisvalt. Kui ravi algfaasis anti patsiendile liiga suur annus, võib see provotseerida verejooksu ja trombotsütopeenia tekkimist, kuid tulevikus need kõrvaltoimed kõrvaldatakse.
Vesel Douay F. Sellel ravimil on looduslik alus, kuna seda saadakse loomade soole limaskestast. Seda kasutatakse fibrinogeeni taseme vähendamiseks veres, trombootiliste masside resorptsiooniks. Profülaktilistel eesmärkidel kasutatakse seda veenides ja arterites verehüüvete tekke ohu korral..
Madala molekulmassiga hepariinidega seotud valmistised nõuavad juhiste ranget järgimist. Nende sõltumatu ametisse määramine ja kasutamine on vastuvõetamatu.
Trombiini inhibiitorid. Trombiini inhibiitorite hulka kuulub ravim Hirudin. See sisaldab komponenti, mida leidub leechi süljes. Ravim hakkab toimima veres, pärssides otseselt trombiini tootmist.
On ka ravimeid, mis sisaldavad sünteetilist valku, mis sarnaneb sellele, mis eraldati leechi süljest. Neid ravimeid nimetatakse Girugeniks ja Girulogiks. Need on uued ravimid, millel on hepariinide ees mitmeid eeliseid. Need kestavad kauem, nii et teadlased tegelevad täna nende tablettide kujul ravimite väljatöötamisega. Praktikas kasutatakse Girugeni harva, kuna ravimil on kõrge hind.
Lepirudiin on ravim, mida kasutatakse tromboosi ja trombemboolia ennetamiseks. See pärsib trombiini tootmist, viitab otsestele antikoagulantidele. Tänu Lepirudiini kasutamisele on võimalik vähendada müokardiinfarkti tekkimise riske ja keelduda pingutusliku stenokardiaga patsientide kirurgilisest sekkumisest.
Kaudsed antikoagulandid
Kaudsete antikoagulantide hulka kuuluvad sellised ravimid nagu:
Fenüleen. See ravim imendub ja jaotub kehas hästi, tungib kiiresti läbi kõigi histohematoloogiliste tõkete ja kontsentreerub õiges kohas. Fenüüliini peetakse kaudsete antikoagulantide rühmas üheks kõige tõhusamaks ravimiks. Selle kasutamine võimaldab parandada vere reoloogilisi omadusi, normaliseerida vere hüübimist. Fenilini läbiviidud ravi võimaldab teil eemaldada krambid, parandada patsiendi üldist heaolu. Kuid ravimit kirjutatakse välja harva, kuna selle kasutamine on seotud paljude kõrvaltoimete tekke riskiga..
Neodikumariin. See ravim häirib verehüüvete teket. Terapeutiline toime areneb, kui ravim koguneb kehasse. Selle kasutamine võimaldab vähendada vere hüübivust, suurendada veresoonte seina läbilaskvust. Peate ravimit võtma rangelt kindlal kellaajal, ilma annustamisrežiimi rikkumata.
Varfariin. See on kõige sagedamini kasutatav antikoagulant, mis takistab maksas hüübimisfaktorite teket, takistades seeläbi trombotsüütide hüübimist. Varfariinil on kiire tervendav toime. Kui ravim on valmis, peatatakse kiiresti ka selle kõrvaltoimed.
Antikoagulantide määramisel?
Antikoagulante määratakse järgmistel juhtudel:
Insult emboolia või veresoonte ummistuse taustal trombootiliste masside poolt.
Antikoagulandid: tüübid, ravimite ülevaade ja toimemehhanism
Antikoagulandid on eraldi kliiniline ja farmakoloogiline ravimite rühm, mis on vajalik patoloogiliste seisundite raviks, millega kaasneb intravaskulaarse trombi moodustumine vere viskoossuse vähenemise tõttu. Antikoagulantidega tromboosi ennetamine võimaldab vältida rasket kardiovaskulaarset katastroofi. Antikoagulandiravimid jagunevad mitut tüüpi, millel on erinevad omadused ja toimemehhanism..
Toimemehhanismi peamised tüübid
Antikoagulantide kliinilises-farmakoloogilises rühmas kasutatavate ravimite eraldamine põhineb nende toimel, seetõttu eristatakse kahte peamist tüüpi ravimeid:
- Otsesed antikoagulandid on ühendid, mis pärsivad (pärsivad) peamisi ensüüme, nimelt trombiini, mis katalüüsivad otseselt vere hüübimise ja trombide moodustumise protsesse. Seetõttu vähendavad nad vere viskoossust otse kehas ja in vitro.
- Kaudsed antikoagulandid - avaldavad kaudset mõju hemostaatilisele süsteemile (vere hüübimissüsteem), mis on tingitud verehüübe teket katalüüsivate kõrvalensüümide funktsionaalsest aktiivsusest. Ravimid vähendavad vere viskoossust ainult inimestel (in vivo). Need ei mõjuta verest katseklaasi kogutud vere seisundit.
Keemilise struktuuri järgi on enamus kaasaegseid antikoagulantide preparaate keemiliselt sünteesitud ühendid, sealhulgas looduslikel analoogidel põhinevad ühendid. Ainus looduslik otsese toimega antikoagulant on hepariin..
Toimemehhanism
Antikoagulantide peamine ülesanne on vähendada vere viskoossust ja vältida verehüüvete intravaskulaarset teket, mida ei provotseeri nende kahjustused ja verejooks. Narkootikumid mõjutavad hemostaasi. Otsesed antikoagulandid pärsivad peamise trombiini ensüümi funktsionaalset aktiivsust, mis katalüüsib lahustuva fibrinogeeni muundamist fibriiniks. See sadestub niitide kujul..
Kaudsete antikoagulantide toimemehhanism on teiste ensüümide funktsionaalse aktiivsuse pärssimine, mis mõjutavad kaudselt trombi moodustumist.
Näidustused
Kaudse ja otsese toimega antikoagulantide kasutamise peamine meditsiiniline näidustus on verehüüvete tekke tõenäosuse vähendamine erinevates patoloogilistes seisundites:
- Sünnitusjärgne trombemboolia (patoloogiline seisund, mida iseloomustab trombide moodustumine koos nende hilisema migratsiooniga vereringes).
- Pikaajaline immobilisatsioon (inimese immobiliseerimine), mille on põhjustanud raske trauma või mahuline kirurgiline sekkumine.
- Tromboflebiit (venoossete veresoonte põletik, millega kaasneb intravaskulaarse trombi moodustumine).
- Mahukas verekaotus üle 500 ml.
- Tüsistuste ennetamine pärast veresoonte operatsiooni (angioplastika).
- Müokardiinfarkt (südamelihase osa surm toitumise järsu halvenemise tõttu).
- Mehaaniliste ventiilidega tehtud südameoperatsioon.
- Arteriaalne trombemboolia.
- Verehüüvete parietaalne moodustumine südame õõnsustes.
- Kongestiivse südamepuudulikkuse teke.
- Inimeste tõsine kurnatus (kahheksia), mille on põhjustanud somaatiline, nakkuslik patoloogia või alatoitumus.
Kuna antikoagulantide kasutamine eeldab häireid hemostaatilises süsteemis, määrab ravimid ainult arst pärast asjakohaseid uuringuid.
Vastunäidustused
Kuna antikoagulantide kliinilise ja farmakoloogilise rühma preparaadid mõjutavad vere hüübivust, vähendades seda, eristatakse patsiendi keha mitmeid patoloogilisi ja füsioloogilisi seisundeid, milles nende kasutamine on vastunäidustatud:
- Kaksteistsõrmiksoole või mao peptiline haavand, millega kaasneb limaskesta defekti teke ja sellest verejooksu perioodiline areng.
- Aju ühe veresoone aneurüsm (koti kujuga seina väljaulatuvus), mille korral aine verejooksu tekkimise tõenäosus on märkimisväärselt suurenenud.
- Portaalne hüpertensioon on vererõhu tõus portaalveeni süsteemi venoossetes anumates, mis läbivad maksas. Patoloogiline seisund kaasneb enamasti maksa tsirroosiga (sidekoe asendamise protsess).
- K-vitamiini ebapiisav tase kehas (võimalik hüpovitaminoos on väga oluline, et enne ravimite rühma väljakirjutamist kaaluda kaudseid antikoagulante).
- Trombotsütopeenia - trombotsüütide arvu vähenemine vere mahuühiku kohta (vereplaadid, mis on otseselt seotud trombi moodustumisega).
- Leukeemia on kasvajapatoloogia, milles mõjutavad peamiselt punase luuüdi lümfoidsed või müeloidsed vereloome idud.
- Inimese kehas mitmesuguste lokaliseerimiste onkoloogiline protsess koos healoomulise või pahaloomulise kasvaja moodustumisega.
- Süsteemse vererõhu oluline tõus.
- Maksa või neerude funktsionaalse aktiivsuse puudumine.
- Crohni tõbi on mittespetsiifiline põletik, mis lokaliseerub jämesoole seintes ja mida iseloomustab defektide teke haavandite kujul.
- Krooniline alkoholism.
Enne otsese või kaudse antikoagulandi väljakirjutamist peab arst veenduma, et patsiendil pole vastunäidustusi.
Otsese toimega antikoagulandid
Otsese toimega antikoagulantide valmististe loetelu keemilise struktuuri järgi sisaldab 3 rühma:
- Hepariinid on loodusliku päritoluga ühendil põhinevad ravimid. Ravimeid on saadaval mitmes ravimvormis, nimelt välispidiseks kasutamiseks mõeldud salvi või kreemina, samuti nahaaluse süstelahusena..
- Madala molekulmassiga hepariinid on loodusliku hepariini keemiline modifikatsioon, millel on teatud positiivsed omadused. Ravimid on saadaval ka parenteraalseks subkutaanseks manustamiseks mõeldud ravimvormide salvide, kreemide või lahuste kujul. Esindaja on Fraxiparin..
- Hirudiin - looduslik ühend, millel on hepariiniga sarnane keemiline struktuur, mida leidub leechi süljes.
- Naatriumvesiniktsitraat - keemiliselt sünteesitud ühend soola kujul, kasutatakse lahuse valmistamiseks, mida manustatakse parenteraalselt (subkutaanselt või intramuskulaarselt).
- Lepirudiin on keemiliselt sünteesitud hepariini analoog, mille eripäraks on võimalus kasutada tablettide või kapslite kujul suukaudset ravimvormi..
Tänapäeval kasutatakse kõige laialdasemalt ravimeid, mis põhinevad hepariinil ja selle madala molekulmassiga analoogidel. Fraksipariini kasutatakse peamiselt süstina, kohalikuks välispidiseks kasutamiseks on ette nähtud hepariin (Lyoton, Hepariini salv, Hepatrombin).
Kaudsed antikoagulandid
Kaudsete antikoagulantide keemiline struktuur hõlmab ravimite kahte peamist esindajat:
- Monokumariinid on keemilised ühendid, mis pärsivad K-vitamiini sünteesi, mis on vajalik trombi moodustumise protsessiks. Neid toodetakse peamiselt tablettide või kapslite kujul. Vere vedeldavate ravimite hulka kuuluvad sellised esindajad - Warfarin, Markumar, Sinkumar. Neid kasutatakse peamiselt antikoagulantidena kardiovaskulaarsüsteemi patoloogia komplekssel ravimisel..
- Dicumarin - monokumariini keemiliselt sünteesitud analoog on saadaval tablettide kujul, mida nimetatakse ka Dicumariniks. Neid kasutatakse peamiselt mitmesuguste veresoonte haiguste komplekssel ravimisel ja ennetamisel, millega kaasneb suur intravaskulaarse trombi moodustumise oht.
Kaudsete antikoagulantide rühmast paistab silma indandionühend, millel on üsna kõrge toksilisus, samuti sagedane kõrvaltoimete teke..
Kõrvalmõjud
Kliinilis-farmakoloogilise rühma ravimite, antikoagulantide, kasutamise taustal on võimalik negatiivsete reaktsioonide teke, mis tavaliselt väljendub suurenenud verejooksus. Suureneb intensiivse intensiivse verejooksu tekkimise oht, eriti otsese või kaudse antikoagulandi määramisel, võtmata arvesse vastunäidustuste võimalikku olemasolu. Enamasti võivad pärast antikoagulantide kasutamise alustamist tekkida sellised kõrvaltoimed:
- Verejooks erineva lokaliseerituse ja intensiivsusega arteriaalsetest või venoossetest anumatest.
- Põletikuline reaktsioon otseste või kaudsete antikoagulantide süstitavate vormide süstimisel.
- Trombotsütopeenia - trombotsüütide arvu vähenemine vere mahuühikus.
- Maksa funktsionaalse seisundi rikkumine koos põletikulise protsessi arenguga elundi kudedes.
- Neerufunktsiooni muutus, mis võib väljenduda funktsionaalse aktiivsuse puudumises.
- Nahalööbe ilmnemine, mis on sageli fraktsioneerimata hepariini (UFH) allergilise reaktsiooni tagajärg, seetõttu on soovitatav kasutada tänapäevaseid otseseid antikoagulante, mis põhinevad madala molekulmassiga hepariinidel. Raske allergilise reaktsiooniga võib kaasneda angioödeem Quincke ödeem või urtikaaria.
Otseste või kaudsete antikoagulantide kasutamisel tekkinud tugev verejooks nõuab erakorralist arstiabi, kuna need on patsiendi jaoks eluohtlikud seisundid..
Trombotsüütidevastased ained
Kliinilis-farmakoloogiliste rühmade ravimitel on võime vähendada vere viskoossust. Ravimite toimemehhanism põhineb otsesel mõjul trombotsüütidele, põhjustades nende agregatsiooni häireid väikeste verehüüvete moodustumisega. Kliinilises farmakoloogilises rühmas kasutatavaid trombotsüütidevastaseid ravimeid kasutatakse tavaliselt kardiovaskulaarse patoloogia komplekssel ravil, et vältida trombemboolia vormis esinevaid tüsistusi. Neid saab kasutada koos kaudsete antikoagulantidega. Trombotsüütidevastaste ainete hulka kuuluvad atsetüülsalitsüülhape, Aspirin-Cardio, Clopidogrel.
Antikoagulantide kasutamine kaasaegses meditsiinis võimaldas vältida suurt hulka trombemboolia arenguga seotud mitmesuguseid tüsistusi. Neid ei saa ilma arsti ettekirjutusteta kasutada, kuna see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid..
farmakoloogia - antikoagulandid (lühike ülevaade) Antikoagulantide põhifarmakoloogia trombotsüütidevastased ained. Antikoagulandid. Fibrinolüütikumid.
Otsese toimega antikoagulandid
Fibrinolüütiline ravim, mis sisaldab streptokinaasi ja plasminogeeni kompleksi.
Pixipaan
Pixipaan
Otsetoimeline antikoagulant, selektiivne Xa hüübimisfaktori inhibiitor. Apiksabaani toimemehhanism on pärssida.
Areplex
Arepleks
Farmakodünaamika Klopidogreel blokeerib selektiivselt adenosiindifosfaadi (ADP) seondumise trombotsüütide retseptoritega ja GPIIb / IIIa kompleksi aktiveerimise..
Arikstra
Arixtra
Aktiveeritud faktori X (Xa) sünteetiline selektiivne inhibiitor. Antitrombootiline toime tuleneb selektiivsest inhibeerimisest.
Valodip
VALODIP
Antihüpertensiivne ravim. See on kahe toimeaine kombinatsioon täiendava mehhanismiga vererõhu kontrollimiseks essentsiaalsete patsientidega.
Varfariin
Varfariin
Varfariin sisaldab elemente, mis ei võimalda vere hüübimist. Ravim pärsib aktiivselt seotud K-vitamiini toimet..
Wessel Douai F
LAEVA VASTU F
Antikoagulandi otsene toime. Wessel Duet F ravimi toimeaine - sulodeksiid - on looduslik toode, ekstraheeritud.
Hepariin
HEPARIIN
Otsene toimega antikoagulant tähendab keskmise molekulmassiga hepariinide rühma. Plasmas aktiveerib antitrombiini III, kiirendades selle antikoagulandi teket.
Naatriumhepariin
Naatriumhepariin
Farmakoloogiline toime - antikoagulandid. See seondub antitrombiin III-ga, põhjustab selle molekulis konformatsioonilisi muutusi ja kiireneb.
Hepariini salv
Ounguentiun heparini
Antikoagulandi otsene toime. Järk-järgult salvist vabanev hepariin vähendab põletikulist protsessi ja sellel on antitrombootiline toime..
Dabigatraaneteksilaat
DABIGATRAANEEKSILAAT
Antikoagulandid. Otsene trombiini inhibiitor. Dabigatraaneteksilaat on madala molekulmassiga mittefarmakoloogiliselt aktiivne prekursor.
Daltepariini naatrium
Daltepariini naatrium
Antikoagulandi otsene toime. See on limaskestast eraldatud madala molekulmassiga hepariin (keskmine molekulmass 4000–6000 daltonit).
Detragel
Detragel
Kombineeritud ravimil on lokaalne antikoagulantne, põletikuvastane, venotooniline ja trombotsüütidevastane toime, vähendab läbilaskvust.
Clexane
Clexane
Antikoagulandi otsene toime. Naatrium enoksapariin on madala molekulmassiga hepariin (NMH), mis erineb tavalisest hepariinist selle poolest, et see on antitrombootiline.
Klopidogreel
Klopidogreelium
Klopidogreel on trombotsüütidevastane ravim. Ravimi toime tuleneb klopidogreeli võimest selektiivselt pärssida.
Xarelto
Xarelto
Toimemehhanism. Rivaroksabaan on väga selektiivne Xa-faktori inhibiitor, millel on kõrge suukaudne biosaadavus. Farmakodünaamiline.
Neodikumariin
Neodicumarinum
Neodikumariin viitab kaudse toimega antikoagulantidele (ravimid, mis pärsivad vere hüübimist), mis on efektiivsed ainult siis, kui.
Pradaxa
Pradaxa
Otsene trombiini inhibiitor. Dabigatraaneteksilaat on madala molekulmassiga mittefarmakoloogiliselt aktiivne toimeaine prekursor.
Rivaroksaban
Rivaroksaban
Xa faktori selektiivne inhibiitor suukaudseks manustamiseks. Faktori X aktiveerimine faktor Xa moodustumisega läbi oma ja väliste radade mängib.
Sinkumar
SÜNGUMAR
Kaudse toimega antikoagulant, on vitamiini K antagonist. See häirib protrombiini (hüübimisfaktor II), prokonvertiini sünteesi.
Sulodeksiid
Sulodexidum
Antikoagulant, heparinoid. Sellel on antiaggregantne, antitrombootiline, angioprotektiivne, hüpolipideemiline ja fibrinolüütiline.
Fenilin
Fenüleen
See kuulub kaudse toimega antikoagulantide (ravimid, mis pärsivad vere hüübimist) rühma. Selle struktuur erineb 4-hüdroksükumariini rühma valmististest.
Flenox NEO
Flenox NEO
Antikoagulandi otsene toime. See kuulub madala molekulmassiga hepariinide rühma (molekulmassiga umbes 4500 daltonit). Muutub antitrombootiliseks.
Fondapariinuksi naatrium
FONDAPARINUX SODIUM
Aktiveeritud faktori X (Xa) sünteetiline selektiivne inhibiitor. Antitrombootiline toime tuleneb selektiivsest inhibeerimisest.
Fragmin
Fragmin
Antikoagulandi otsene toime. See on madala molekulmassiga hepariin, mis on eraldatud kontrollitud depolümerisatsiooni ajal (lämmastikuga.
Fraksipariin
Fraxiparine
Kaltsiumi nadropariin on madala molekulmassiga hepariin (NMH), mis saadakse tavalisest hepariinist depolümeriseerimise teel, on glükosaminoglükaan.
Zibor
Zibor
Madala molekulmassiga hepariin, mis saadakse sea soole limaskestast eraldatud naatriumhepariini depolümerisatsiooni tulemusel. Keskmine.
Naatriumtsitraat
Naatriumtsitraat
Antikoagulandid, leelistavad uriini, taastades vere aluselise oleku. Seob Ca ++ (IV vere hüübimisfaktor).
Elikvis
ELIQUIS
Apiksabaan on tugev otsene FXa inhibiitor, mis blokeerib pöörduvalt ja selektiivselt ensüümi aktiivset keskpunkti. Ravim on ette nähtud.
Enixum
ENIXUM
Antikoagulandi otsene toime. See kuulub madala molekulmassiga hepariinide rühma (molekulmassiga umbes 4500 daltonit). Muutub antitrombootiliseks.
Enoksapariini naatrium
Enoxaparin naatrium
Naatrium enoksapariin on madala molekulmassiga hepariinipreparaat (molekulmass umbes 4500 daltonit), mis on saadud standardsest hepariinist.
Enoksapariini naatrium
ENOKSAPARIINNATRIUM
Antikoagulandi otsene toime. See kuulub madala molekulmassiga hepariinide rühma (molekulmassiga umbes 4500 daltonit). Muutub antitrombootiliseks.
Mis on antikoagulandid, milliseid neist klassifitseeritakse otsesteks ja kaudseteks ravimiteks
Verehüüvete tekke vältimiseks ohtlike verehüüvetena on ravimite klassifikatsioonis farmakoloogiline rühm, mida nimetatakse antikoagulantideks - ravimite loetelu on esitatud igas meditsiinilises teatmikus. Sellised ravimid võimaldavad kontrollida vere viskoossust, takistada mitmeid patoloogilisi protsesse ja edukalt ravida vereloomesüsteemi teatud haigusi. Et taastumine oleks lõplik, on esimene samm vere hüübimisfaktorite tuvastamine ja eemaldamine..
Mis on antikoagulandid
Need on eraldi farmakoloogilise rühma esindajad, toodetud tablettide ja süstide kujul, mille eesmärk on vähendada vere viskoossust, ennetada tromboosi, ennetada insuldi müokardiinfarkti kompleksravis. Sellised ravimid vähendavad mitte ainult produktiivselt süsteemse verevoolu hüübimist, vaid säilitavad ka veresoonte seinte elastsuse. Suurenenud trombotsüütide aktiivsusega blokeerivad antikoagulandid fibriini moodustumise, mis sobib tromboosi edukaks raviks.
Näidustused
Antikoagulante kasutatakse mitte ainult trombemboolia edukaks ennetamiseks, see kohtumine sobib trombiini aktiivsuse suurenemiseks ja võimaliku verehüüvete tekke ohu tekkeks veresoonte seintes, mis on ohtlikud süsteemsele verevoolule. Trombotsüütide kontsentratsioon väheneb järk-järgult, veri omandab vastuvõetava voolukiiruse, haigus taandub. Kasutamiseks heaks kiidetud ravimite loetelu on ulatuslik ja nende spetsialistid määravad:
- ateroskleroos;
- maksahaigused;
- veenide tromboos;
- veresoonte haigus;
- madalama vena cava tromboos;
- trombemboolia;
- hemorroidiaalsete veenide verehüübed;
- flebiit;
- mitmesuguste etioloogiate vigastused;
- veenilaiendid.
Klassifikatsioon
Keha sünteesitavate looduslike antikoagulantide eelised on vere viskoossuse kontrollimiseks piisavas kontsentratsioonis. Naturaalsed hüübimise inhibiitorid võivad siiski olla vastuvõtlikud mitmetele patoloogilistele protsessidele, seetõttu on keerukate raviskeemide jaoks vaja lisada sünteetilisi antikoagulante. Enne ravimite loetelu kindlaksmääramist peab patsient pöörduma arsti poole, välistama võimalikud tervisega seotud tüsistused.
Otsese toimega antikoagulandid
Selliste ravimite loetelu on loodud trombiini aktiivsuse pärssimiseks, fibriini sünteesi vähendamiseks ja normaalseks maksafunktsiooniks. Need on kohaliku toimega subkutaanse või intravenoosse manustamise hepariinid, mis on vajalikud alajäsemete veenilaiendite raviks. Aktiivsed komponendid imenduvad produktiivselt süsteemsesse vereringesse, toimivad kogu päeva, nahaaluse manustamise korral on efektiivsemad kui suukaudsed. Madala molekulmassiga hepariinide hulgast eristavad arstid järgmist ravimite loetelu, mis on ette nähtud hepariinide lokaalseks, intravenoosseks või suu kaudu manustamiseks:
- Fraksipariin;
- Lyoton geel;
- Clexane;
- Hepariini salv;
- Fragmin;
- Hepatrombiin;
- Naatriumhüdrotsütraat (hepariini manustatakse intravenoosselt);
- Klivarin.
Kaudsed antikoagulandid
Need on pika toimeajaga ravimid, mis toimivad otseselt vere hüübivusele. Kaudsed antikoagulandid soodustavad protrombiini teket maksas ja sisaldavad keemilises koostises vitamiine. Näiteks varfariin on ette nähtud kodade virvenduse ja kunstlike südameventiilide jaoks, samas kui soovitatud aspiriini annused on praktikas vähem produktiivsed. Ravimite loetelu tähistab järgmine kumariiniseeria klassifikatsioon:
- monokumariinid: varfariin, Sincumar, Mrakumar;
- Koostised: fenüleen, omefin, dipaksiin;
- Dicumarins: Dicumarin, Tromexan.
Vere hüübivuse kiireks normaliseerimiseks ja veresoonte tromboosi ennetamiseks pärast müokardiinfarkti või insuldi soovitavad arstid tungivalt suukaudseid antikoagulante, mille keemiline koostis on vitamiin K. Samuti määravad nad seda tüüpi ravimit südame-veresoonkonna muude patoloogiate jaoks, mis on altid kroonilisele voolule ja taastekkele. Ulatusliku neeruhaiguse puudumisel tuleks esile tõsta järgmist suukaudsete antikoagulantide loetelu:
PLA antikoagulandid
See on suukaudsete ja parenteraalsete antikoagulantide uus põlvkond, mille väljatöötamisega tegelevad kaasaegsed teadlased. Selle eesmärgi eeliste hulgas eristatakse trombiini kiiret toimet, täielikku ohutust veritsusriski suhtes ja pöörduvat pärssimist. Kuid selliste suukaudsete antikoagulantide puudused on olemas ja siin on nende loetelu: verejooks seedetraktis, kõrvaltoimete ja vastunäidustuste olemasolu. Lisaks tuleb pikaajalise ravitoime tagamiseks võtta trombiini inhibiitoreid pikka aega, ilma et see piiraks soovitatavaid ööpäevaseid annuseid..
Ravimid on universaalsed, kuid kahjustatud kehas toimuv on selektiivsem, ajutine, nõuab pikaajalist kasutamist. Vere hüübimise normaliseerimiseks ilma tõsiste komplikatsioonideta on soovitatav võtta üks väidetava nimekirja uue põlvkonna suukaudsete antikoagulantide loendist:
Antikoagulantide hind
Kui on vaja vähendada vere hüübimist võimalikult lühikese aja jooksul, soovitavad arstid rangelt meditsiinilistel põhjustel ravimeid võtta antikoagulante - ravimite loetelu on ulatuslik. Lõplik valik sõltub selle mudaravimi farmakoloogilistest omadustest, maksumusest apteekides. Hinnad on erinevad ja pöörake rohkem tähelepanu ravitoimele. Altpoolt saate rohkem teada Moskva hindade kohta, kuid ärge unustage sellise ostu peamisi kriteeriume. Niisiis:
Antikoagulandi nimi on ravimite loetelust
Video
Ülevaated
Marina, 29-aastane. Minu vere hüübimist on lapsepõlvest alates häiritud. Antikoagulantide kui farmakoloogilise rühma kohta ei teadnud ta midagi. Arst soovitas võtta igal hommikul Aspiriini tableti. Seega jätkan seda protseduuri mitu aastat. Kuna terviseprobleeme pole, arvan, et selline ravim toimib. Odav ja rõõmsameelne.
Alexandra, 37-aastane. Loendist valisin enda jaoks ravimi Rivaroxaban. Ravim on uus, kuid tõhus - see tagab tromboosi efektiivse ennetamise. Meie peres on selline haigus piki naisliini päritud, mistõttu muretsesin ma eelnevalt üldiselt kättesaadavate ennetavate meetmete pärast. Ravim on odav, kaebusi pole.
Victoria, 32-aastane.Man leidnud veenilaiendeid juba mitu aastat. Veenid mitte ainult ei põhjustanud tugevat alaväärsuskompleksi, vaid ka perioodiliselt haiget. Mind aitas ravim otseste antikoagulantide loendist pärit ravim Lyoton. Ravim toimib kiiresti, lisaks leevendab jäsemete suurenenud väsimust pärast tööpäeva..
Valentina, 41-aastane Narkootikumide nimekirjast võin kiita Warfarini, mis mõjub terviseprobleemile kiiresti ja täpselt. Arst diagnoosis mul mikrolöögi aasta tagasi ja minu jaoks oli see täiesti ootamatu - ilmselt oli mul see jalgadel. See ravim määrati kohe kiireks taastusraviks. Ravim aitas, kõrvaltoimeid ei esinenud, kuigi neid ähvardati.
Otsese toimega antikoagulandid
Sisu
Otsese toimega antikoagulandid on ravimid, mis takistavad fibriini moodustumist ja takistavad seetõttu verehüüvete teket. Lisaks peatavad otsese toimega antikoagulandid juba tekkinud verehüüvete kasvu ja soodustavad ka fibrinolüütiliste tegurite mõju neile..
Sõltuvalt toimemehhanismist, toime kiirusest ja kestusest jagunevad nad otsese ja kaudse toimega antikoagulantideks.
Otsetoimelised antikoagulandid - ravimid, mis mõjutavad otseselt veresoonte voodis vere hüübimisfaktoreid: hepariin - antikoagulantide veresüsteemi põhikomponent; madala molekulmassiga hepariinid; hirudiin; naatriumhüdrotsütraat.
Hepariini viidi meditsiinipraktikasse XX sajandi 30–40 aastal. Seda leidub maksas, kopsudes, põrnas, lihastes jne. Seda saadakse veiste kopsudest ja sigade soolte limaskestast. Esmakordselt puhtal kujul eraldati hepariin maksast 1922. aastal (hepar - seega sai see oma nime).
Heparin Edit
Hepariin on glükosaminoglükaan (mukopolüsahhariid), mida toodavad sidekoe basofiilsed granulotsüüdid (nuumrakud). See koosneb D-glükuroonhappe ja glükosamiini jääkidest, mis on esterdatud väävelhappega, mis annab sellele negatiivse laengu. Üksikute koostisosade molekulmass on 3000 kuni 30 000 a. sööma.
Farmakokineetika Pärast subkutaanset manustamist areneb maksimaalne sisaldus vereplasmas 40–60 minuti pärast, intramuskulaarselt - pärast 15–30, intravenoosselt - 2–3 minuti pärast. See seondub verevalkudega 95%, pöörduvalt mitmesuguste proteaasidega, mis osalevad vere hüübimisprotsessis. Selle hõivavad mononukleaarse fagotsüütide süsteemi rakud, milles see osaliselt laguneb. Osaliselt metaboliseeritakse maksas. Vere poolväärtusaeg pärast veeni süstimist sõltub annusest ja on 60–150 minutit. Peaaegu 20% manustatud annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul, samuti urohepariini kujul. Maksapuudulikkuse korral koguneb hepariin.
Farmakodünaamika Otsetoimelise antikoagulandina pärsib hepariin trombotsüütide agregatsiooni, toimides koos antitrombiin III-ga. See on seerumi proteaaside, eriti faktori Xa (Stuart-Prier), trombiini (Na), samuti faktorite 1Xa (jõulud), Ha (Rosenthal), XI 1a (Hageman) vere hüübimisfaktorite loomulik inhibiitor. Hepariini pärssiva toime suhtes on kõige tundlikum trombiin. Hepariini antikoagulantse toime osas on eriti oluline selle võime suurendada koefaktori inhibiitori tootmist ja tugevdada fibrinolüüsi, stimuleerides plasminogeeni inaktivaatori moodustumist.
Lisaks toimele hüübimisele on hepariinil ka teisi bioloogilisi omadusi. Sellel on põletikuvastane toime, pärssides neutrofiilide kemotaksist, müeloperoksüdaasi aktiivsust, lüsosomaalseid proteaase, vabu radikaale, samuti T-lümfotsüütide ja komplementaarsete tegurite funktsiooni. Lisaks on tal antimitogeenne ja antiproliferatiivne toime veresoonte silelihastele, plasma viskoossuse vähenemine ja angiogeneesi stimuleerimine. Hepariin parandab koronaarset vereringet ja südamelihase funktsiooni, kuna ägeda müokardiinfarktiga patsientidel tekivad kaasnevad küljed.
Hepariin mõjutab ka lipiidide metabolismi. See stimuleerib lipoproteiinide ja maksa lipaaside vabanemist, mis pakuvad külomikronite ja väga madala tihedusega lipoproteiinide intravaskulaarseid delipidisatsiooniprotsesse. Selle tulemusel suureneb FFA kontsentratsioon plasmas, mida keha kasutab energiaallikana. Parandab mikrotsirkulatsiooni, suurendab diureesi (antagonism aldosterooni suhtes). Osaleb kudede metabolismis - vähendab glükoositaset, suurendab beeta-globuliini sisaldust veres, samuti resistentsust hüpoksia, teatud eksotoksiinide suhtes.
Kasutamisnähud: trombembooliliste haiguste ennetamine ja ravi, tromboosi ennetamine ja piiramine kirurgiliste sekkumiste, ägeda müokardiinfarkti ajal, vere vedela oleku säilitamiseks südame-kopsumasinates ja hemodialüüsiks. Isegi hepariini subkutaanne profülaktiline manustamine vähendab kopsuarteri trombemboolia esinemissagedust ja suremust.
Hepariini kasutatakse ka vere kolesterooli ja p-lipoproteiinide vähendamiseks, mikrotsirkulatsiooni parandamiseks, immunosupressiivse ja põletikuvastase ainena autoimmuunhaiguste (reumatoidartriit jne) korral..
Sõltuvalt näidustustest manustatakse hepariini naha alla intravenoosselt, intramuskulaarselt, 2000 kuni 5000 ühikut päevas. Profülaktilistel eesmärkidel kasutatakse seda subkutaanselt 5000 ühikut iga 8-12 tunni järel kõhu valge joone piirkonnas naba lähedal, kus on vähem veresooni ja väiksem risk hematoomide tekkeks.
Ravi eesmärgil manustatakse intravenoosselt. Annused ja manustamise sagedus määratakse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi tundlikkusest ja vere hüübimise ajast. Hepariini taluvuse määramiseks viiakse läbi tundlikkuse test: subkutaanselt süstitakse 0,1 ml hepariini lahust ja trombotsüütide sisaldus veres loetakse iga poole tunni tagant. Nende arvu vähenemine alla 50 000 näitab anafülaktilist seisundit, samal ajal kui hepariini ei tohiks manustada. Lokaalselt salvide kujul kasutatakse hepariini tromboflebiidi, jäsemete troofiliste haavandite korral. Hepariini kasutamine sissehingamise vormis on paljutõotav..
Kõrvaltoimed: otsese toimega antikoagulantide kasutamisel on peamine oht verejooks, eriti neerupuudulikkusega, seoses üledoosiga. See on peamiselt hematuuria, hemartroos, seedetrakti verejooks (mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiliste haavanditega), intramuskulaarsete süstide ja nahaaluse sisseviimisega - hematoomid. Võimalikud on allergilised reaktsioonid urtikaaria kujul, õhupuudus, nina limaskesta turse. Immuunne trombotsütopeenia ilmneb mõnikord seetõttu, et hepariini mõjutab vereliistakute antihepariinifaktor (faktor IV), moodustades hepariini-faktori IV kompleksi, mis võib selle kompleksi antikehade moodustumise tõttu põhjustada hepariini immuunsuse trombotsütopeeniat (tromboosi kõige ohtlikum vorm). See võib põhjustada intravaskulaarset koagulatsiooni arteriaalsete ja venoossete verehüüvete ilmnemisega, mis koosneb peamiselt trombotsüütidest, madala fibriinisisaldusega valgetest verelibledest. Hepariinravi ajal tuleb trombotsüütide arvu võtta iga kahe päeva tagant.
Üks hepariini soovimatutest mõjudest on AT-III ammendumine pikaajaliste suurte annuste kasutamisel, mis võib põhjustada ka hüperkoagulatsiooni ja põhjustada tromboosi. Oluline on kindlaks määrata efektiivne terapeutiline annus, kuna selle kontsentratsiooni kõikumised, eriti terapeutilisest annusest väiksemad, on seotud trombemboologeemiliste tüsistuste suurema riskiga.
Hepariini pikaajaline kasutamine (rohkem kui 1 kuu) võib olla keeruline osteoporoosi ja luumurdude tekkega, eriti eakatel patsientidel.
Vastunäidustused: haigused, millega kaasneb vere hüübivuse vähenemine ja suurenenud veresoonte läbilaskvus, seedetrakti haavandilised ja kasvajakahjustused, hemorroidilised ja emakaverejooksud, seisund pärast operatsiooni, hemofiilia, koljusisene hemorraagia, aktiivne tuberkuloos, rasked maksa- ja neeruhaigused, rasedus ja imetamine.
Hepariini üleannustamise korral on vaja veenisiseselt manustada selle antagonisti protaminsulfaati kuni 5 ml 1% lahust vere hüübimiskiiruse proovi kontrolli all väga aeglaselt, see interakteerub hepariiniga, moodustades passiivse stabiilse kompleksi. Iga 100 RÜ neutraliseeritava hepariini kohta tuleb manustada 1 mg protamiinsulfaati..
Viimastel aastatel on laialdaselt kasutatud otsese toimega antikoagulantide uut põlvkonda - madala molekulmassiga hepariine (LMWH). XX sajandi 70ndatel. leiti, et tavalisest hepariinist keemilise või ensümaatilise depolümeriseerimise teel saadud madala molekulmassiga fraktsioonid on erineva pikkusega polüsahhariidahelate heterogeenne segu keskmise molekulmassiga 4000–6500 a. Farmakoloogilised uuringud on näidanud, et koos molekulmassi vähenemisega kaotavad hepariinid oma antikoagulandi omadused, kuid säilitavad täielikult tromboosivastase võime. Sellistel madala molekulmassiga ravimitel on eelis fraktsioneerimata hepariini suhtes biosaadavuse, toimeaja ja muude farmakoloogiliste omaduste osas. Nende eelis, hoolimatus ja tõhusus tromboosi ja emboolia ennetamisel ja ravis on tõestatud..
Madala molekulmassiga hepariinid
Madala molekulmassiga hepariinid - naatrium enoksapariin (kleksaan), kaltsium nadropariin (fraksipariin), naatrium deltapariin (fragmentiin) jne. UH-d iseloomustab kõrge trombotsüütidevastane ja antikoagulandi toime. LMWH kõrge antitrombootiline aktiivsus on kombineeritud väiksema sagedusega hemorraagiliste komplikatsioonidega, kuna nende aktiivsus on tingitud kõrgest Xa-vastasest aktiivsusest (90-1352 RÜ-mg-1) ja madalast anti-Xa-aktiivsusest (25-302 RÜ-mg "1)..
Faktorit Xa blokeerides pärsivad NMG-d vere hüübimisprotsessi, mis põhineb protrombinaasi moodustumisel, st palju varem kui suure molekulmassiga hepariin. Need katalüüsivad peamise antikoagulandi kompleksi moodustumist trombiini ja muude aktiveeritud vere hüübimisfaktoritega. AT-III puudulikkusega hepariinil puudub antikoagulantne toime (värske doonoriplasma manustamine on vajalik). LMWH-de võime mõjutada peamiselt Xa-faktorit võrreldes Na-vastase aktiivsusega tagab väiksemate annuste korral usaldusväärse antikoagulandi efekti ja seega väiksema verejooksu riski. Madala molekulmassiga hepariinid, moodustades AT-III ja trombiiniga kolmekompleksi, muudavad AT-III konfiguratsiooni pöördumatult, vähendades selle poolestusaega 3–6 tunnini. Omades madala molekulmassi ja inaktiveerivast tegurist Xa, ei kahanda nad AT-III varusid ega vaja seetõttu värskelt külmutatud plasma täiendavad vereülekanded, mis võimaldavad vähendada antikoagulandravi kulusid ja vereülekande (nakkuslike) komplikatsioonide riski.
Erinevalt hepariinist ei seondu LMWH-d von Willebrandi faktoriga ja nad inaktiveeruvad trombotsüütide pinnal kergesti, mis vähendab märkimisväärselt hemorraagiliste komplikatsioonide riski ja trombotsütopeenia arengut..
Kõrge biosaadavus (99%), kiire reabsorptsioon ja pikk poolväärtusaeg tagavad ravimi stabiilse kontsentratsiooni veres, mis tagab kiire ja püsiva antikoagulandi efekti, vähendades ravimi manustamise sagedust ühele (profülaktiliselt) ja kahele (ravi) üks kord päevas..
LMWH seerumikontsentratsiooni stabiilsus võimaldab teil loobuda mitmest laboratoorsest monitoorimisest hemokoagulatsioonisüsteemi aktiivsuse osas. Ravimite elimineerimine toimub peamiselt muutusteta neerude kaudu.
LMWH antikoagulantne antitrombootiline toime süsteemsel tasemel aitab parandada vere reoloogilisi omadusi, hoiab ära makro- ja mikrotromboosid, normaliseerib elundite ja kudede mikrotsirkulatsiooni ning aitab seetõttu stabiliseerida nende funktsiooni ja kaitseb neid kriitilise patoloogia korral. NMH põhjustab osteoporoosi vähem kui fraktsioneerimata hepariin.
Madala molekulmassiga hepariine kasutatakse nii profülaktikaks kui ka trombembooliliste haiguste ja komplikatsioonide (tabel 2.22) raviks, mis võivad sportlastel tekkida pärast vigastuste pikaajalist immobiliseerimist.
NMH lahused on saadaval erinevat värvi ühekordselt kasutatavates standardsüstaldes, et vältida ebapiisava annuse sisseviimist. Ravimeid manustatakse sügavalt subkutaanselt kõhu seina anterolateraalses ja posterolateraalses piirkonnas..
Vere hüübimise vältimiseks selle säilitamise ajal kasutatakse naatriumhüdrotsitraadi lahust (10 ml 4-5% lahust 100 ml annetatud vere kohta). See ravim seob Ca2 + ja takistab seetõttu protrombiini muundamist trombiiniks.
Meditsiiniliste puravike terapeutilist toimet, mille süljenäärmetes toodetakse hirudiini polüpeptiidi, võib omistada ka otsese toimega antikoagulantidele. Trombiiniga moodustab see inaktiivseid ühendeid. Lehik kantakse nahale, imemiseks, mille kaudu nad viivad verre hirudiini, millel on antikoagulantne toime. Efekt kestab umbes 2 tundi. Kasutatakse pindmise tromboflebiidi korral, mõnikord ka hüpertensiivse kriisi korral, pealekandmisel nahale kaanid. Proovid sünteetilise uimasti loomiseks olid ebaõnnestunud.
Danaparoid. See on sea soole limaskestast saadud glükosaminoglükaanide segu (84% heparaansulfaat, 12% dermaansulfaat, 4% kondroitiinsulfaat) keskmise molekulmassiga 5500. Ameerika Ühendriikides on danaparoid heaks kiidetud süvaveenide tromboosi ennetamiseks. See on ette nähtud ka hepariini trombotsütopeenia korral, kuna kuna uuringud näitavad hepariinist sõltuvat trombotsüütide aktiveerimist, annab see harva ristreaktsiooni hepariiniga. Soovitatavates annustes aitab danaparoid peamiselt faktor Xa pärssimist antitrombiini III poolt, kuid see ei laienda PV ja APTT taset. Ennetavalt määratakse ravim kindlaksmääratud annusena (750 ühikut anti-Xa aktiivsust s / c 2 korda päevas), terapeutilistel eesmärkidel manustatakse ravimit iv suuremas annuses, sõltuvalt kehakaalust. Dnaparoidi T1 / 2 on 24 tundi. CP H korral suureneb T1 / 2, seega võib olla vajalik anti-Xa aktiivsuse kontrollimine. Danaparoidi antidoodid pole teada.
Lepirudiin (Ley'-Treg-63-desulfatogirudiin) on hirudiini rekombinantne derivaat - trombiini otsene inhibiitor, mis sisaldub meditsiiniliste porrude süljenäärmetes. See polüpeptiid, mis koosneb 65 aminohappejäägist, on tugevalt seotud nii trombiini aktiivse keskuse kui ka selle substraadi äratundmiskeskusega. Lepirudiin on heaks kiidetud kasutamiseks Ameerika Ühendriikides hepariini trombotsütopeeniaga patsientide raviks (Warkentin, 1999). Ravimit manustatakse iv sellises annuses, mis võimaldab APTT-d suurendada 1,5-2,5 korda. Lepirudiin eritub neerude kaudu, selle T1 / 2 on umbes 1,3 tundi. Kroonilise neerupuudulikkuse korral tuleb lepirudiini kasutada ettevaatusega, kuna see võib akumuleeruda ja põhjustada veritsust. Kuna hirudiini antikehade ilmnemine võib paradoksaalselt tugevdada selle toimet, on soovitatav APTT-d määrata iga päev. Lepirudiini antidoote ei eksisteeri.
Mis on antikoagulandid. Loetelu, ravimite nimetused, kõrvaltoimed, klassifikatsioon
Südame aktiivsuse ja veresoonkonna probleemid tekivad inimestel sageli. Nende patoloogiate ennetamiseks ja raviks toodetakse ravimeid - antikoagulante. Mis see on, kuidas ja kui palju kasutada, kirjeldatakse allpool..
Mis on antikoagulandid, tööpõhimõte
Antikoagulantideks nimetatakse ravimeid, mis täidavad plasma vedeldamise funktsiooni. Need aitavad vältida trombootiliste sõlmede teket, minimeerida südameataki, insuldi, aga ka venoossete ja arteriaalsete ummistuste teket.
Väärib märkimist, et varem moodustunud verehüübed ei läbi selliste ravimite abiga resorptsiooni.
Ravimid on hästi talutavad, toetavad nende inimeste tervist, kellel on kunstlikud südameventiilid või ebaühtlane südametegevus. Kui patsient on põdenud infarkti või tal on muid südamehaigusi (kardiomüopaatia), määratakse talle ka antikoagulandid..
Selliste fondide tegevuse eesmärk on vähendada vere hüübimisvõimet (hüübimist), nimelt nende mõjul väheneb trombide tõenäosus, mis võivad blokeerida veresoonte liigeste läbimist. Ravi tulemusel on südameataki või insuldi oht minimeeritud..
Antikoagulandid (mis see on, nende kasutamise iseärasusi kirjeldatakse allpool) jagunevad rühmadesse:
- füsioloogiline - toodetakse pidevalt keha poolt ja siseneb vereringesse;
- patoloogiline - kui see tuvastatakse plasmas, võivad nad näidata mis tahes patoloogia esinemist.
Esimene rühm on jagatud järgmisteks osadeks:
- primaarne (nende süntees toimub pidevalt);
- sekundaarne (toodetakse pärast verevoolutegurite jaotust, lahustades selles fibriini).
Primaarsed looduslikud valmistised
See ravimirühm jaguneb järgmisteks osadeks:
- inhibiitorid, mis on moodustunud fibriini iseenda taastootmise tõttu;
- antitrombiin - plasmavalgu peamine tegur;
- antitromboplastiinid - plasma antikoagulatsioonisüsteemi tegur.
Kui patsiendil on eelsoodumus nende ainete alandamiseks, siis on tõenäoline, et tal võib tekkida tromboos.
Looduslike esmast uimastite rühma:
Nimi | Päritolu omadused |
Hepariin | Omab klassi polüsahhariide, selle süntees toimub nuumrakkudes. Selle suur maht langeb maksale ja kopsudele. Selle aine kontsentratsiooni suurenemine pärsib trombotsüütide funktsiooni, mis takistab venoosse obstruktsiooni arengut. |
C-valk | Seda toodavad maksarakud, veres on passiivne olek. Selle aktiveerimiseks on vajalik trombiin. |
Antitrombiin III | Seda toodetakse maksas ja see kuulub alfa2 glükoproteiinide hulka. Vähendab vere hüübimist, mõjutamata samal ajal inaktiivseid antikoagulante. |
Valk S | Moodustatud maksa poolt. |
Sekundaarsed füsioloogilised ravimid
Selle rühma valmistised sisaldavad järgmisi valemiga toimeaineid:
- Antitrombiin I.
- Antitrombiin IX.
- Metafaktorid XIa ja Va.
- Febrinopeptiidid.
- Auto-2 antikoagulant.
- Antitromboplastiinid.
- PDF (ained, mis tekivad fibriini lahustumisel).
Patoloogilised preparaadid
Tõsiste haiguste tekkega vereringes moodustuvad immuunsuse tüüpi inhibiitorid, mis toimivad spetsiifiliste antikehadena. Sellised kehad on ette nähtud hüübimise vältimiseks..
Nende hulka kuuluvad VII, IX faktori inhibiitorid. Autoimmuunhaiguste käigus ilmneb vereringes patoloogiline valgu tüüp. Neil on antimikroobsed omadused ja pärssiv toime hüübimisfaktoritele (II, V, Xa).
Trombotsüütidevastased ained
Ravimid vähendavad tromboksaani sünteesi ja on ette nähtud insuldi ja infarkti ennetamiseks, mis võivad tekkida liimitud verehüüvete moodustumisel.
Aspiriin on kõige tavalisem ja taskukohasem trombotsüütidevastane aine. Sageli on rünnaku üle elanud patsientidel ette nähtud aspiriin. See blokeerib kondenseerunud veremasside moodustumist pärgarterites. Pärast arstiga konsulteerimist on seda ravimit võimalik kasutada väikestes annustes (ennetamiseks).
Insuldi ja südameklappide asendamisega patsientidel on ette nähtud ADP (adenosiindifosfaadi retseptorite inhibiitorid). Seda ravimit süstitakse veeni ja see hoiab ära trombide moodustumise, mis võivad veresooni ummistada.
Tromboosi ravimid:
Nagu kõigil teistel ravimitel, on ka vereliistakutevastastel ainetel mitmeid kõrvaltoimeid:
- püsiv väsimus;
- kõrvetiste sagedane manifestatsioon;
- peavalu;
- iiveldus;
- valu kõhus;
- järsk muutus väljaheites;
- verevool ninast.
Selliste manifestatsioonide korral peab patsient ravimite ümbersuunamiseks konsulteerima arstiga.
Samuti on kõrvaltoimeid, mille korral on vaja täielikult lõpetada ravimite võtmine:
- Allergilised reaktsioonid (näo, kõri, keele, jäsemete, huulte, lööve).
- Oksendamine, eriti verehüüvete esinemise korral.
- Tume plekiline või verine väljaheide.
- Vere olemasolu uriinis.
- Raske sisse ja välja hingata.
- Sõltumatu kõne.
- Arütmia tunnused.
- Kollasus, toimides nahale ja silmavalkudele.
- Liigesevalu.
- Hallutsinatsioonid.
Mõne patsiendi jaoks määrab arst vereliistakutevastaseid ravimeid kogu eluks, mistõttu peavad nad vere hüübivuse kontrollimiseks süstemaatiliselt võtma verd..
Järgmise põlvkonna suukaudsed ravimid
Antikoagulandid (mis see on ja rahaliste vahendite mõju kehale kirjeldatakse artiklis) on paljude haiguste puhul hädavajalikud. Statistiliste näitajate kohaselt on enamikul neist mitmeid piiranguid ja kõrvalmõjusid. Kuid tootjad kõrvaldavad kõik negatiivsed küljed, tänu millele nad vabastavad kõik uue põlvkonna uued ja täiustatud vahendid.
Kõigil antikoagulantidel on nii positiivsed kui ka negatiivsed küljed. Teadlased viivad läbi täiendavaid ravimite laboratoorseid uuringuid, et toota edasi universaalseid abinõusid tromboosi ja sellega seotud haiguste vastu. Selliste ravimite väljatöötamine noortele patsientidele (lastele) ja neile, kellel on nende kasutamisel vastunäidustused.
Kaasaegsete ravimite plussid:
- minimeeritud spontaanse verevoolu oht;
- ravimid toimivad 1,5 tunni pärast;
- enamus inimesi, kellel on piiratud täpsed näidustused varfiini kasutamiseks, võivad juba võtta äsja valmistatud ravimeid;
- Toidu ja muude ravimite söömine ei mõjuta EOR-i efektiivsust.
PNP puudused:
- rahaliste vahendite pidev testimine;
- sellised vahendid peaksid olema pidevalt purjus, ilma lünkadeta, kuna neil on lühike tegutsemisperiood;
- harva, kuid komponentide talumatusega kaasnevad kõrvaltoimed.
PUP-i loend sisaldab vähesel määral vahendeid, kuna enamik neist on katsetamisjärgus. Üks uutest toodetest on Dabigatran, mis on madala molekulmassiga ravim (trombiini inhibiitor). Meditsiinispetsialistid määravad selle sageli venoossete ummistuste korral (ennetavatel eesmärkidel).
Veel 2 PNP-d, mida patsiendid kergesti taluvad, on apiksaban, rivaroksaban. Nende eeliseks on see, et raviravi ajal ei ole vaja hüübimishäirete tekkimisel verd võtta. Nad ei reageeri teistele kasutatud ravimitele, mis on nende pluss. Ka insuldi- ja arütmiahoogude ravimid hoiavad hästi ära.
Antikoagulantide klassifikatsioon: otsene, kaudne toime
Antikoagulandid (mis see on ja nende toime põhimõtet käsitletakse artiklis hariduslikel eesmärkidel, seetõttu on neil keelatud ise ravida) on tavaks jagada kaheks peamiseks alarühmaks.
Nemad on:
- otsene toime (neil on võime toimida otse trombiinile, minimeerides selle aktiivsust, lahjendades sellega verevoolu);
- kaudne mõju (mõjutab vere hüübimist reguleerivate ensüümide (kõrvalsaaduste) sünteesi).
Ravimid imenduvad mao seintes hästi ja aja jooksul erituvad uriiniga..
Otsene |
|
Kaudne |
|
Therapin Group
Otsese toimega ravimite peamine ja levinum esindaja on Hepariin. Selle koostis sisaldab erineva suurusega sulfaaditud glükosaminoglükaate. Sellel on madal biosaadavus..
Ravim interakteerub paljude teiste keha toodetud komponentidega:
Selle ravimiga ravi ei kaitse tromboosi eest täielikult. Kui verehüüve on juba ilmnenud ja see asub aterosklerootilisel tahvel, siis ei ole hepariin võimeline sellel toimima.
Hepariinirühma preparaadid (suukaudsed tabletid ja salvid välispidiseks kasutamiseks:
- Venolife.
- Hepariin (süst).
- "Clevarine".
- "Hepariini salv".
- Lyoton geel.
- Trombless.
- Dolabene.
- Xarelto.
Oligopeptiidid
Oligopeptiidide rühmast pärit antikoagulandid (mis see on ja kuidas need mõjutavad keha, leiate allpool) mõjutavad trombiini aktiivsust. Need on tugevad trombide inhibiitorid. Ravimi aktiivsed komponendid on taas ühendatud vere hüübimisfaktoritega, muutes nende aatomite asukohta.
Mõned rühma ravimid:
Neid vahendeid kasutatakse ennetamiseks:
- südameatakid;
- veenilaiendid;
- trombemboolia;
- reokklusioon pärast veresoonte seinte plastilisust.
Madala molekulmassiga hepariinid
Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrgendatud biosaadavuse lävi ja tromboosivastane toime. Nende kasutamisel on oht hemorroidiliste komplikatsioonide tekkeks. Ravimite komponendid imenduvad ja erituvad pikka aega..
Selle alarühma ravimid kõrvaldavad täielikult tegurid, mis aitavad kaasa verevoolu ebanormaalsele koagulatsioonile..
Need suurendavad trombiini sünteesi ega avalda tõsist mõju veresoonte seinte läbilaskvusele. Ravimid aitavad parandada verevoolu reoloogilisi omadusi ja mõjutavad positiivselt ka kõigi organite verevarustust, mis tagab nende funktsiooni stabiilse seisundi.
Madala molekulmassiga hepariinide ravimite nimed:
Pealkiri | Iseloomulik |
Fragmin | Saadaval selge või kergelt kollaka lahusena. Ravimit ei saa manustada intramuskulaarselt. Ravim on ette nähtud suurenenud annustes kirurgilise sekkumise jaoks, eriti neile patsientidele, kellel on verejooksu oht. |
Klivarin | Otsene antikoagulant, mis mõjutab vere hüübimist. Ravim toimib vere hüübimist neutraliseeriva vahendina, on ette nähtud trombemboolia korral (ennetamine, ravi). |
Clexane | Põletikuvastane ja antitrombootiline ravim. Enne selle ravimi kasutamist peate välistama kõigi ravimite, mis mõjutavad hemostaasi, kasutamise. |
Fraksipariin | Vedel lahus, antitrombootiline ja antikoagulandne toime. Süstekohal võivad ilmneda hematoomid ja tihenenud muhud, mõne päeva pärast kaovad nad üksi. Kui te võtate ravi alguses suuri annuseid ravimit, võib tekkida verejooks, kuid pärast selle mõju kadumist. |
Wessel Douai F | Loodusliku koostisega ravim saadakse loomade soole limaskestalt. Tööriist aitab suruda vere hüübimist mõjutavaid tegureid. Ravimi komponendid aitavad kaasa prostaglandiinide sünteesile. Need blokeerivad varem moodustatud trombi arengut ja on ette nähtud trombi moodustavate protsesside kõrvaldamiseks.. |
Trombiini inhibiitorid
Selle grupi peamine esindaja on Grudin. Selle koostis sisaldab valku, mida ekstraheeritakse leechi süljest (meditsiiniline). See on otsese toimega trombiini inhibiitor.
Girudinil on analooge (Girugen, Hirulog). Need aitavad säilitada südamepatoloogiate all kannatavate patsientide elu. Nendel ravimitel on hepariinirühmaga võrreldes palju eeliseid. Fondidel on pikaajaline mõju.
Tootjad hakkavad tootma suukaudseid vorme. Nende rahaliste vahendite piiratud kasutamine võib olla tingitud ainult hinnakategooriast.
Ravim "Lepirudiin" (rekombinantne ravim) blokeerib trombiini ja on ennetava meetmena välja kirjutatud tromboosi korral. Ravim on otsene trombiini inhibiitor, see blokeerib selle. Ravim on ette nähtud müokardiinfarkti vältimiseks või stenokardiast tingitud südame kirurgilise sekkumise vältimiseks.
Hirudini preparaadid
Selle rühma ravimitel on teatud sarnasusi hepariinirühmaga, neil on ka antitrombootiline toime. Nende koostises on aine, mida toodetakse kaanide süljes - hirudiin. See seondub trombiiniga ja elimineerib selle pöördumatult. Ravim mõjutab osaliselt ka muid vere hüübimist mõjutavaid tegureid..
Hirudiinil põhinevad vahendid:
Kõik ravimid on müügil mitte nii kaua aega tagasi, nii et nende kasutamise kogemus on väike..
Kaudsete antikoagulantide loetelu: ravimite nimed
Allpool tabelis kirjeldatakse kaudse toimega antikoagulante (mida artiklis kirjeldatakse eespool):
Nimi | Vara | Rakendus |
Fenilin | See imendub kiiresti vereringesse, läbib hõlpsalt histohematoloogilist barjääri ja akumuleerib selle mõju keha kudedesse. Ravim on ette nähtud tromboosi ja komplikatsioonide ennetamiseks pärast operatsiooni. Pärast ravi kaovad patsientidel jalgade konvulsioonilised krambid ja nende tuimus. | Toas vastavalt teatud skeemile, mille spetsialist määrab. |
Neodikumariin | Ravimi mõju all on koos protrombiini sisalduse langusega ka prokonvertiini langus, vere hüübimise kiiruse vähenemine ja hepariiniresistentsuse minimeerimine. Tööriist vähendab vereringes sisalduvat rasvasisaldust, suurendades veresoonte seinte läbilaskvust. | Võtke ravimit spetsialistide ja protrombiini ning teiste vere hüübimist mõjutavate näitajate järelevalve all. |
Varfariin | Ravim blokeerib K-vitamiini moodustumise protsessi, millest sõltuvad vere hüübimist mõjutavad tegurid. See minimeerib nende kontsentratsiooni plasmas, mistõttu vere hüübimist aeglustatakse. | Ravimit tuleb võtta suu kaudu üks kord 24 tunni jooksul. Joo pille iga päev samal kellaajal. Selle ravimi välja kirjutanud spetsialist peaks selgitama ravi kestust. |
Otsese toimega antikoagulantide loetelu ja ülevaade
Preparaadid (antikoagulandid) otsese toimega:
- "Hepariini salv" on müügil 25-grammises tuubis, selle maksumus on alates 50 rubla., Tootja Vene ravimifirma.
- Ravim "Heparin-Akrikhin" on saadaval väliseks kasutamiseks mõeldud geeli kujul, tuubi maht on 30 g, tootja on Venemaa ja selle maksumus on alates 230 rubla.
- Tromblessi toodab Venemaa ravimifirma välise geeli kujul, tuubi maht on 30 g, selle ravimi maksumus varieerub vahemikus 250 kuni 300 rubla.
- "Venolife" - geel välispidiseks kasutamiseks, on saadaval toruna, mille maht on 40 g, ravimi maksumus on umbes 350 rubla.
Raviks ja ennetamiseks määravad meditsiinispetsialistid selliseid ravimeid nagu:
- "Clexane" - süst (toodetud Prantsuse ravimifirmas). Ravim blokeerib veresoonte ummistust trombootiliste kommissioonide abil, muudab ensüümide koostist, mis on suunatud vere hüübimisele. Ravimi maksumus on 1500 rubla.
- Fraxipariini toodab ka Prantsuse ettevõte. Toimeaine aitab verd vedeldada ja vähendab trombide tekke riski. See on süstitav ravim, mille maksumus on 2200 rubla.
- Fragmin on ameeriklaste valmistatud süst, mis on ette nähtud inimestele, kellel on verehüüvete oht. Rahaliste vahendite maksumus - 2000 rubla.
Vastuvõtmise näidustused
Antikoagulandid on ette nähtud tromboosi ohu korral ja kui:
- on tekkinud südamepuudulikkus;
- seal on kunstlikult implanteeritud südameventiilid;
- esineb kroonilise staadiumi aneurüsm;
- tuvastatud parietaalne tromboos südame piirkonnas;
- ulatuslik müokardiinfarkt.
Mõnel juhul on ravimid ette nähtud ennetamiseks ja raviks:
- jalgade tromboflebiit;
- veenilaiendid (veenilaiendid);
- trombemboolia, mis ilmneb pärast sünnitust;
- pärast operatsioone sunnitud lamamisasend.
Vastunäidustused
Enne antikoagulantide võtmist peab patsient läbima mitu testi.
Narkootikumid on vastunäidustatud:
- aneurüsm (intratserebraalne);
- seedetrakti haigused (haavandid);
- hüpertensioon (portaal);
- trombotsütopeenia;
- leukeemiahaigus;
- kasvajad (pahaloomulised);
- neeruprobleemid maksaga (rike);
- kõrge rõhk (üle 180/100);
- liigne joomine;
Võimalikud kõrvaltoimed
Narkootikumid võivad patsientidel põhjustada järgmisi probleemseid seisundeid:
- verehüüvete esinemine uriinis;
- tumedad või mustad väljaheited;
- verised plekid naha all;
- pikad ninaverejooksud;
- igemete veritsus;
- verejooksude või verise röga väljahingamise oksendamise esilekutsumine;
- naistel võib menstruaalvere olemus ja kogus muutuda (tsükli pikkus ja sekretsioonide arv).
Kas ma vajan arsti retsepti??
Kuna antikoagulandid mõjutavad verevoolu hüübivust, võib verejooksu ilmneda juhul, kui seda ei täheldata (tavaliselt on see sisemine hemorraagia). Ise ravimisega on keelatud tegeleda, on vaja pöörduda arsti poole, kes annab üksikasjalikud soovitused. Apteekidest väljastatakse selliseid ravimeid ilma eriarsti ettekirjutuseta.
Artikli kujundus: Lozinsky Oleg
Video antikoagulantide kohta
Antikoagulandid: ravimid, toimemehhanism ja peamised näidustused: